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Dr.ssa Sheila Leone - Specialista in Farmacologia
Triptani
I triptani, ovvero gli agonisti dei recettori della 5-idrossitriptamina (5-HT), rappresentano ancora oggi i farmaci d’elezione nel trattamento degli attacchi emicranici. Essi mostrano, infatti, un’elevata efficacia per il trattamento acuto dell’emicrania, ma al contempo una bassa risposta nella prevenzione dei possibili attacchi futuri.
Diversi studi sui meccanismi d’azione degli agonisti del recettore 5-HT forniscono importanti informazioni sul meccanismo d’azione di questa classe di farmaci, che presentano tre diverse modalità di azione, ognuna delle quali può essere additiva nei confronti del loro effetto antiemicranico.
Uno dei principali meccanismi d’azione mediante il quale essi operano è rappresentato dalla vasocostrizione selettiva dei vasi cranici, per interazione con i recettori 5-HT, che sono dislocati sui vasi intra ed extracranici, manifestando così un effetto diretto sulla muscolatura liscia vasale. Inoltre, sono in grado di inibire sia il rilascio dei peptidi vasoattivi dalle terminazioni nervose trigeminali, sia la trasmissione degli impulsi nocicettivi all'interno del nucleo del tronco encefalico coinvolto nello scatenamento dell’emicrania (nucleo trigeminale caudale).
I triptani attualmente disponibili in Italia sono sumatriptan, zolmitriptan, almoptriptan, eletriptan, rizatriptan, che presentano caratteristiche farmacocinetiche e vie di somministrazione variabili. I triptani sono ben tollerati e meno della metà dei pazienti trattati manifesta reazioni indesiderate, che in genere sono fugaci (10-30 minuti) e di lieve intensità.
Gli effetti collaterali sono per lo più correlati alla dose e insorgono entro 2-3 ore dalla somministrazione del farmaco. Quelli più frequenti sono le reazioni locali dipendenti alla via di somministrazione, le parestesie, l’astenia, la sonnolenza, l’instabilità posturale, la sensazione di caldo o freddo alla testa e agli arti, i dolori muscolari. Caratteristica di queste molecole è poi la cosiddetta sindrome da triptani, che consiste nella comparsa di una sensazione di dolore e/o pressione alla nuca, con senso di costrizione a gola, mascelle e torace. Questo quadro sintomatologico tende a risolversi entro 2 ore.
I triptani sono comunque una classe di farmaci con un potenziale e teorico rischio di vasocostrizione coronarica. Dati sperimentali suggeriscono, infatti, che il 25% circa della vasocostrizione coronarica è mediata dall’interazione di questi farmaci con il recettore 5-HT presente a livello coronarico, con conseguente aumento della pressione arteriosa clinicamente non evidente e una modesta costrizione coronarica, completamente asintomatica.
Tutti i triptani, però, sembrano essere relativamente sicuri in assenza di malattia coronarica, altre cardiovasculopatie significative, ipertensione non controllata e in presenza di fattori di rischio cardiovascolare.
Pubblicato il 16/11/2015
A cura della Dr.ssa Sheila Leone
Farmacologa
